AICAR

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Beschreibung

AICAR Chemische Definition

AICAR (5-Aminoimidazol-4-carboxamid-1-β-D-Ribofuranosid; oder oft auch als AICA-Ribonukleotid bezeichnet) ist ein synthetisches Analogon von Adenosinmonophosphat (AMP), das die AMP-abhängige Proteinkinase (AMPK)-Aktivität stimuliert. AICAR hat die chemische Formel C9h15n4Ö8P und Molmasse 338.213 g·mol−1. Das AMPK-stimulierende AICAR wird in einem Labor synthetisiert und wird in der präklinischen Forschung und in klinischen Studien am Menschen als Therapeutikum zur Behandlung bestimmter Stoffwechselstörungen beim Menschen evaluiert.

Chemische Struktur von AICAR (AICA-Ribonukleotid)

Adenosinmonophosphat und AMP-aktivierte Proteinkinase

Nukleotide sind Moleküle, die aus einer Nukleosid- und einer Phosphatgruppe bestehen, sie sind die Grundbausteine ​​von DNA und RNA und spielen auch im Stoffwechsel auf fundamentaler, zellulärer Ebene eine zentrale Rolle. Nukleotid Adenosinmonophosphat (AMP; oder auch bekannt als 5′-Adenylsäure) ist eine vom Körper natürlich produzierte Substanz, die aus einer Phosphatgruppe, dem Zucker Ribose und der Nukleobasen Adenin besteht; es ist ein Ester aus Phosphorsäure und dem Nukleosid Adenosin. Adenosinmonophosphat spielt bei vielen zellulären Stoffwechselprozessen eine wichtige Rolle, da es in ADP und/oder ATP umgewandelt wird. AMP ist auch eine Komponente bei der Synthese von RNA.

AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK; 5′-Adenosin-Monophosphat-aktivierte Proteinkinase) ist ein Enzym und Protein, das den Stoffwechsel auf vielfältige Weise reguliert. AMPK fungiert als Energieregulator und wird während des Trainings oder anderer Umstände aktiviert, die Zellenergie verbrauchen. Es spielt eine Rolle bei der zellulären Energiehomöostase, hauptsächlich um die Aufnahme und Oxidation von Glukose und Fettsäuren zu aktivieren, wenn die zelluläre Energie niedrig ist. AMPK wird in einer Reihe von Geweben exprimiert, einschließlich der Leber, des Gehirns und der Skelettmuskulatur. Als Reaktion auf die Bindung von AMP und ADP ist die Nettowirkung der AMPK-Aktivierung eine Stimulation der Fettsäureoxidation in der Leber, Ketogenese, Stimulation der Fettsäureoxidation der Skelettmuskulatur und Glukoseaufnahme, Hemmung der Cholesterinsynthese, Lipogenese und Triglyceridsynthese, Hemmung der Lipogenese der Fettzellen , Hemmung der Fettzellenlipolyse und Modulation der Insulinsekretion durch pankreatische Betazellen.

Es gibt viele Umstände, die AMPK auf natürliche Weise aktivieren, einschließlich Hypoxie (niedriger Sauerstoffgehalt während des Trainings oder in der Höhe), Hypoglykämie (niedriger Blutzucker bei Bewegung oder Fasten), die Verwendung von Zellenergie während der Muskelkontraktion und alles, was die Energieerzeugung in den Zellen stört . Die Wirkung der Aktivierung von AMPK ist äußerst komplex, da es an so vielen verschiedenen Stoffwechselwegen des Körpers beteiligt ist. Weitere wirksame Peptide finden Sie unter https://shop-steroide24.com/

AICAR-Geschichte

AICAR wurde erstmals in den 1980er Jahren als Methode verwendet, um den Blutfluss zum Herzen während einer Operation zu erhalten. Gegenwärtig hat sich AICAR auch als potenzielle Behandlung von Diabetes erwiesen, indem es die Stoffwechselaktivität von Geweben durch Veränderung der physikalischen Zusammensetzung des Muskels erhöht.

AICAR als Schutz und Behandlung von Myokardischämie

AICAR wurde klinisch zur Behandlung von und zum Schutz vor ischämischen Herzschäden eingesetzt.

Was ist Myokardischämie?Myokardischämie (auch als kardiale Ischämie bezeichnet) tritt auf, wenn der Blutfluss zu Ihrem Herzen verringert ist und der Herzmuskel daran gehindert wird, genügend Sauerstoff zu erhalten. Der verminderte Blutfluss ist normalerweise das Ergebnis einer teilweisen oder vollständigen Blockierung Ihrer Herzarterien (Koronararterien). Myokardischämie verringert die Fähigkeit des Herzmuskels, Blut zu pumpen. Ein plötzlicher, schwerer Verschluss einer der Herzschlagadern kann zu einem Herzinfarkt führen. Myokardischämie kann auch schwere Herzrhythmusstörungen verursachen. Die Behandlung der Myokardischämie beinhaltet die Verbesserung des Blutflusses zum Herzmuskel. Die Behandlung kann Medikamente, ein Verfahren zum Öffnen blockierter Arterien (Angioplastie) oder eine Bypass-Operation umfassen.

AICAR, Forschung und medizinische Verwendung

Eine kurze Periode des Koronararterienverschlusses gefolgt von einer Reperfusion vor einer verlängerten Ischämie wird als Präkonditionierung bezeichnet. Es hat sich gezeigt, dass dies schützend ist. Die Präkonditionierung ging einem Myokardinfarkt voraus, kann den Zelltod verzögern und eine größere Rettung des Myokards durch Reperfusionstherapie ermöglichen.

Es wurde gezeigt, dass AICAR das Herz kurz vor oder während einer Ischämie präkonditioniert. AICAR löst einen vorkonditionierten entzündungshemmenden Zustand aus, indem es die NO-Produktion aus der endothelialen Stickoxid-Synthase erhöht. Wenn AICAR 24 Stunden vor der Reperfusion verabreicht wird, verhindert es postischämische Leukozyten-Endothelzellen-Adhäsionsinteraktionen mit erhöhter NO-Produktion. Die AICAR-abhängige Präkonditionierung wird auch durch einen ATP-sensitiven Kaliumkanal und einen Hämeoxygenase-abhängigen Mechanismus vermittelt. Es erhöht die AMPK-abhängige Rekrutierung von ATP-sensitiven K-Kanälen zum Sarkolemma, wodurch sich die Aktionspotentialdauer verkürzt und eine Kalziumüberladung während der Reperfusion verhindert wird. Die Abnahme der Calciumüberladung verhindert eine Entzündungsaktivierung durch ROS. AICAR erhöht auch die AMPK-abhängige Glukoseaufnahme durch Translokation von GLUT-4, was für das Herz während der postischämischen Reperfusion von Vorteil ist. Der Anstieg der Glukose während der AICAR-Vorkonditionierung verlängert den Zeitraum für die Vorkonditionierung bei Kaninchen auf bis zu 2 Stunden und bei Menschen, die sich einer Koronarligatur unterziehen, auf 40 Minuten.

Infolgedessen reduziert AICAR die Häufigkeit und Größe von Myokardinfarkten beim Menschen um bis zu 25 % und ermöglicht eine verbesserte Durchblutung des Herzens. Außerdem hat sich gezeigt, dass die Behandlung mit AICAR das Risiko eines frühen Todes senkt und die Genesung nach einer Operation von einer ischämischen Verletzung verbessert.

AICAR-Effekt auf die Leistung

AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), sobald sie von AICAR aktiviert wurde, arbeitet daran, Energie besser verfügbar zu machen. Zum Beispiel erhöht es die Verwendung von Fett zur Energiegewinnung und veranlasst die Zellen, mehr Mitochondrien (die Kraftwerke oder Energieerzeuger der Zellen) zu bilden. AMP-aktivierte Proteinkinase sorgt grundsätzlich dafür, dass den verschiedenen Geweben im Körper nicht die Energie ausgeht. Trotz der starken Stimulation von Stoffwechselvorgängen im Körper ist AICAR in der Lage, Leistung enorm steigern, bis zu unglaublichen 40-50% im Vergleich zur herkömmlichen Ausdauerleistung: Ronald M. Evans und Kollegen vom Howard Hughes Medical Center und dem Salk Institute führten im Jahr 2000 eine Reihe von Experimenten mit AICAR durch und in diesen Studien fanden sie heraus, dass Mäuse, die AICAR konnte sogar ohne Training 44% weiterlaufen.

AICAR als leistungssteigerndes Medikament & Doping

Im Jahr 2009 vermutete die französische Anti-Doping-Agentur, dass AICAR wegen seiner angeblichen leistungssteigernden Eigenschaften bei der Tour de France 2009 verwendet wurde. Im Januar 2011 war AICAR offiziell eine verbotene Substanz im World Anti Doping Code, und die Standardwerte bei Spitzensportlern wurden festgelegt, um die Testergebnisse zu interpretieren. AICAR ist immer noch experimentelle Verbindung das noch nicht für die therapeutische Anwendung beim Menschen zugelassen ist und von keinem Sportler verwendet werden sollte.

Wissenschaftlich untersuchter möglicher Nutzen von AICAR

    • AICAR wurde klinisch zur Behandlung von und zum Schutz vor ischämischen Herzverletzungen eingesetzt
    • AICAR kann die Häufigkeit und Größe von Myokardinfarkten beim Menschen um bis zu 25 % reduzieren
    • Die pharmakologische Aktivierung von AMPK durch AICAR verringert die Herzschädigung des Gewebes und schützt die mitochondriale Struktur in Kardiomyozyten (Herzmuskelzellen)
    • AICAR hat eine starke Fähigkeit zur Behandlung von Stoffwechselstörungen und Krankheiten beim Menschen (einschließlich Diabetes)
    • AICAR ist in der Lage, die Leistung enorm zu steigern, bis zu unglaublichen 40-50% im Vergleich zu herkömmlicher Ausdauerleistung

AICAR mögliche Nebenwirkungen

    • Eine zu starke Aktivierung von AMPK oder eine Aktivierung im falschen Gewebe kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich Neurodegeneration, oder die Zellteilung verhindern
    • Die Akkumulation von natürlich vorkommendem AICAR (Adenosinmonophosphat – AMP) im Körper wird auch beim Menschen mit Stoffwechselstörungen in Verbindung gebracht
    • AICAR ist noch nicht ausreichend erforscht und andere Nebenwirkungen und Risiken im Zusammenhang mit seiner Anwendung sind möglich

AICAR-FAQ

Was ist AICAR?

AICAR ist ein synthetisches Analogon von Adenosinmonophosphat, einer vom Körper natürlich produzierten Substanz. Adenosinmonophosphat spielt bei vielen zellulären Stoffwechselprozessen eine wichtige Rolle, da es in ADP und/oder ATP umgewandelt wird und auch Bestandteil der RNA-Synthese ist.

Was macht AICAR?

AICAR stimuliert die AMP-abhängige Proteinkinase (AMPK)-Aktivität, was zur Stimulation der Leberfettsäureoxidation, Ketogenese, Stimulation der Skelettmuskelfettsäureoxidation und Glukoseaufnahme, Hemmung der Cholesterinsynthese, Lipogenese und Triglyceridsynthese, Hemmung der Adipozytenlipogenese führt , Hemmung der Fettzellenlipolyse und Modulation der Insulinsekretion durch pankreatische Betazellen.

Kann AICAR Leistung und Ausdauer steigern?

AICAR kann durch Aktivierung der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK) die Leistung enorm steigern, bis zu unglaublichen 40-50% gegenüber herkömmlicher Ausdauerleistung.

Wofür wird AICAR verwendet?

AICAR wurde klinisch zur Behandlung von und zum Schutz vor ischämischen Herzschäden eingesetzt. Das Medikament wurde erstmals in den 1980er Jahren als Methode verwendet, um den Blutfluss zum Herzen während einer Operation zu erhalten. Gegenwärtig hat sich AICAR auch als potenzielle Behandlung von Diabetes erwiesen, indem die Stoffwechselaktivität von Geweben durch Veränderung der physischen Zusammensetzung der Muskeln erhöht wird.

Ist AICAR sicher?

AICAR wurde klinisch am Menschen auf eine Vielzahl von Erkrankungen getestet. „Es hat sich als ziemlich sicheres Medikament erwiesen, zumindest in den von uns verwendeten Dosen“, sagte der Chemiker Paul Laikind, der es in den 1980er Jahren testete, um den Blutfluss zum Herzen während einer Operation zu erhalten. Aber AICAR ist immer noch ein experimenteller Wirkstoff, der einer weiteren Überprüfung bedarf und andere Nebenwirkungen und Risiken im Zusammenhang mit seiner Verwendung sind möglich.

Wie aktiviert Aicar AMPK?

AICAR ist ein Analogon von Adenosinmonophosphat (AMP), das von Adenosintransportern in Zellen aufgenommen und von Adenosinkinase phosphoryliert wird. Ähnlich wie zelluläres AMP bindet AICAR an Stelle 3 der AMPKγ-Untereinheit.

Was ist AMPK-Enzym?

AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) ist ein Enzym und Protein, das den Stoffwechsel auf vielfältige Weise reguliert. AMPK fungiert als Energieregulator und wird während des Trainings oder anderer Umstände aktiviert, die Zellenergie verbrauchen. Es spielt eine Rolle bei der zellulären Energiehomöostase, hauptsächlich um die Aufnahme und Oxidation von Glukose und Fettsäuren zu aktivieren, wenn die zelluläre Energie niedrig ist.

Wie aktiviert man AMPK auf natürliche Weise?

Es gibt viele Umstände, die AMPK auf natürliche Weise aktivieren, einschließlich Hypoxie (niedriger Sauerstoffgehalt während des Trainings oder in der Höhe), Hypoglykämie (niedriger Blutzucker bei Bewegung oder Fasten), die Verwendung von Zellenergie während der Muskelkontraktion und alles, was die Energieerzeugung in den Zellen stört . Die Wirkung der Aktivierung von AMPK ist äußerst komplex, da es an so vielen verschiedenen Stoffwechselwegen des Körpers beteiligt ist.

Aktiviert Sport AMPK?

AMPK wird durch einen niedrigen Energiestatus (erhöhtes AMP/ADP: ATP) wie während des Trainings aktiviert und reguliert den Stoffwechselprozess und die Energiehomöostase, indem es ATP-verbrauchende Pfade (Fettsäure- und Cholesterinsynthese) abschaltet und ATP-erzeugende Prozesse (Glukoseaufnahme und Fettsäureoxidation).

Hilft AMPK beim Abnehmen?

Die Steigerung der AMPK-Aktivität führt zu einem gesünderen Stoffwechselzustand, der zu einer geringeren Fettproduktion führen kann.

Wie aktiviert man AMPK-Level?

Die AMP-aktivierte Proteinkinase oder AMPK ist als Hauptregulator des Stoffwechsels bekannt. Zellen aktivieren AMPK, wenn ihnen die Energie ausgeht, und AMPK wird in Geweben im ganzen Körper nach dem Training oder während einer Kalorienrestriktion aktiviert.

Was ist der Unterschied zwischen AICAR und GW1516?

Während AICAR ein Analogon der im Körper natürlich produzierten Substanz Adenosinmonophosphat (AMP) und ein PPAR-Delta-AMPK-Achsen-Agonist ist, ist GW-1516 eine vollständig synthetisch hergestellte Substanz und ein PPAR-Delta-Agonist.

Ist AICAR eine offiziell verbotene Substanz im Sport?

Seit Januar 2011 ist AICAR eine offiziell verbotene Substanz nach dem Welt-Anti-Doping-Code und für Spitzensportler wurden Standardwerte zur Interpretation von Testergebnissen festgelegt.

AICAR-Dosierung

In wissenschaftlichen und klinischen Studien wird die Dosis von AICAR oft mit 10-20 mg/kg Körpergewicht pro Tag mit minimalen Nebenwirkungen angegeben. Extrem hohe Dosen und Überdosierungen von AICAR können gefährlich sein da sie den Blutfluss zum Herzen beeinträchtigen können.

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