RAD140 (Testolon) Sarm

Beschreibung

RAD140 (Testolon) Beschreibung

RAD140 (Testolon) ist ein potenter, oral bioverfügbarer, in der Prüfung befindlicher nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM), der von Radius Health, Inc. als zukünftiger Ersatz für die exogene Testosteronersatztherapie (TRT) entwickelt wurde. Die aktuelle RAD140-Forschung konzentriert sich auf seine potenziellen Vorteile bei der Erhöhung der Muskelmasse, der Bekämpfung von Muskelschwund, Skelettschwund (Osteoporose), Brustkrebs und dem Schutz von Gehirnzellen. RAD140 Testolon hat eine chemische Formel C20h16Cln5Ö2 und molekulare Masse 393.83 g·mol−1.

RAD140 (Testolon) chemische Struktur

RAD140 hat eine ausgezeichnete Affinität zum Androgenrezeptor

RAD140 demonstriert ausgezeichnete Affinität zum Androgenrezeptor (Ki = 7 nM gegenüber 29 nM für Testosteron und 10 nM für Dihydrotestosteron (DHT)) sowie eine gute Selektivität gegenüber anderen nuklearen Steroidhormonrezeptoren, wobei der Progesteronrezeptor am nächsten zum Zielrezeptor liegt (IC50 = 750 nM gegenüber 0,2 nM für Progesteron). In vitro wurde eine funktionelle Androgen-Agonisten-Aktivität im C2C12-Osteoblasten-Differenzierungsassay bestätigt, wo eine EC50 von 0,1 nM gezeigt wurde (DHT = 0,05 nM).

RAD140 stimuliert effektiv das Wachstum von Muskelmasse

Eine 2011 veröffentlichte klinische Studie untersuchte die anabole androgene Wirkung von RAD140 bei jungen Primaten, männliche Cynomolgo-Affen. Die Ergebnisse zum Tierkörpergewicht einer 28-tägigen Dosierung mit RAD140 von 0,01 mg/kg, 0,1 mg/kg und 1 mg/kg sind in der folgenden Abbildung dargestellt:

RAD140 stimuliert effektiv das Wachstum der Muskelmasse

In dieser Studie wurde bei einer Dosis von nur 0,1 mg/kg eine durchschnittliche Gewichtszunahme von mehr als 10 % in nur 28 Tagen Einnahme erreicht. Ein ähnliches Ergebnis wurde auch in der 1,0 mg/kg Dosisgruppe erzielt.

Androgene induzieren zahlreiche nützliche neuronale Effekte

Der Rückgang in Testosteronspiegel bei Männern während des normalen Alterns erhöht das Risiko von Funktionsstörungen und Erkrankungen in androgenempfindlichen Geweben, einschließlich des Gehirns. Im Gehirn ist ein niedriger Testosteronspiegel ein etablierter Faktor für die Entwicklung der Alzheimer-Krankheit (AD). Androgene induzieren zahlreiche nützliche neuronale Effekte, die für eine Schutzfunktion gegen AD relevant sind, einschließlich der Reduktion des mit AD verwandten Proteins β-Amyloid (Aβ) und der Förderung der Synapsenbildung, Neurogenese und spezifischer Aspekte der Kognition. Eine bei neurodegenerativen Erkrankungen besonders wichtige Androgenwirkung ist die Neuroprotektion. Testosteron kann das Überleben von Neuronen in mehreren Zellkultur- und Tiermodellen für Verletzungen erhöhen.

Androgenbasierte Hormontherapie kann ein wirksamer Ansatz zur Prävention von AD und verwandten neurodegenerativen Erkrankungen bei alternden Männern sein. Die Verwendung einer Testosterontherapie hat jedoch das Potenzial, das Risiko für die Entwicklung von Prostatakrebs zu erhöhen oder sein Fortschreiten zu beschleunigen. Um diese Einschränkung zu überwinden, wurden neue Verbindungen mit der Bezeichnung „selektive Androgenrezeptor-Modulatoren“ (SARMs) entwickelt, denen eine signifikante Androgenwirkung in der Prostata fehlt, die jedoch in ausgewählten androgenempfindlichen Geweben agonistische Wirkungen ausüben.

Neuroprotektive Wirkungen von RAD140

In einer 2014 veröffentlichten wissenschaftlichen Studie wurde die neuroprotektive Wirkung von RAD140 in kultivierten Rattenneuronen und männlichem Rattenhirn wurden untersucht. Neuroprotektion ist eine wichtige neuronale Wirkung endogener Androgene, die für die neuronale Gesundheit und die Widerstandsfähigkeit gegenüber neurodegenerativen Erkrankungen relevant ist.

In kultivierten Hippocampus-Neuronen war RAD140 ebenso wirksam wie Testosteron bei der Reduzierung des durch apoptotische Insults induzierten Zelltods. Mechanistisch war die Neuroprotektion von RAD140 vom MAPK-Signalweg abhängig, wie durch die Erhöhung der ERK-Phosphorylierung und die Hemmung des Schutzes durch den MAPK-Kinase-Inhibitor U0126 nachgewiesen wurde. Wichtig ist, dass RAD140 auch in vivo unter Verwendung des Ratten-Kainat-Läsionsmodells neuroprotektiv war.

In Experimenten mit gonadektomierten, erwachsenen männlichen Ratten zeigte RAD140 eine periphere gewebespezifische Androgenwirkung, die die Prostata weitgehend verschonte, eine neuronale Wirksamkeit, die durch die Aktivierung androgener Genregulationseffekte gezeigt wurde, und eine Neuroprotektion von Hippocampus-Neuronen gegen Zelltod durch systemische Verabreichung von das Exzitotoxin Kainat. Diese neuen Ergebnisse zeigen die erste präklinische Wirksamkeit eines SARM bei neuroprotektiven Wirkungen, die für die Alzheimer-Krankheit und verwandte neurodegenerative Erkrankungen relevant sind.

RAD140 hat das Potenzial, Brustkrebs zu bekämpfen

Brustkrebs ist die zweithäufigste krebsbedingte Todesursache bei Frauen. Eine im Dezember 2017 im Journal der American Association for Cancer Research veröffentlichte wissenschaftliche Studie zeigte erstmals, dass RAD140 ein Androgenrezeptor (AR)-Agonist in Brustkrebszellen ist und das Wachstum und die Proliferation der multiplen AR/ER+-Brustkrebszelllinie unterdrückt und Xenograft-Modelle.

Steroidale Androgene unterdrücken Androgenrezeptor (AR) und Östrogenrezeptor (ER) positive (AR/ER+) Brustkrebszellen und wurden zur Behandlung von Brustkrebs verwendet, was eine günstige Reaktion hervorrief. Die durchgeführte Studie bewertete die Aktivität und Wirksamkeit des oralen selektiven Androgenrezeptor-Modulators RAD140 in In-vivo- und In-vitro-Modellen von AR/ER+-Brustkrebs. Eine Reihe von in vitro-Assays wurde verwendet, um die Affinität von RAD140 zu 4 Kernrezeptoren zu bestimmen und seine gewebeselektive AR-Aktivität zu bewerten. Die Wirksamkeit und Pharmakodynamik von RAD140 als Monotherapie oder in Kombination mit Palbociclib wurden in AR/ER+-Brustkrebs-Xenotransplantatmodellen untersucht.

RAD140 band AR mit hoher Affinität und Spezifität und aktivierte AR in Brustkrebs, aber nicht in Prostatakrebszellen. Die orale Verabreichung von RAD140 hemmte das Wachstum von von AR/ER+-Brustkrebspatienten stammenden Xenotransplantaten wesentlich. Von Patienten abgeleitete Xenografts (PDX) sind Krebsmodelle, bei denen Gewebe oder Zellen aus dem Tumor eines Patienten in eine immundefiziente oder humanisierte Maus implantiert werden. PDX-Modelle werden verwendet, um eine Umgebung zu schaffen, die das natürliche Wachstum von Krebs, seine Überwachung und entsprechende Behandlungsbewertungen für den ursprünglichen Patienten ermöglicht.

Es wurde festgestellt, dass der AR-Signalweg in RAD140-behandelten Brustkrebszellen und Xenotransplantaten aktiviert ist, während Gene innerhalb des ER-Signalwegs, einschließlich ESR1, unterdrückt wurden. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass die Behandlung mit RAD140 die Expression von Genen, die mit der DNA-Replikation in Zusammenhang stehen, in Brustkrebszellen verringert, was mit früheren Berichten übereinstimmt, wonach diese Gene in mit Androgen behandelten Prostatakrebszellen supprimiert wurden. Die kombinierte Verabreichung von RAD140 mit dem CDK4/6-Inhibitor Palbociclib war im Vergleich zu einem der beiden Wirkstoffe allein wirksamer.

Diese Ergebnisse legen einen eindeutigen Wirkmechanismus von RAD140 nahe, der die AR-vermittelte Suppression von ESR1 bei der Hemmung des AR/ER+-Brustkrebswachstums beinhaltet. Die starke Antitumoraktivität und gewebeselektive AR-Aktivität zusammen mit der Gesamtverträglichkeit in Tiermodellen und der oralen Verfügbarkeit unterstützen zusammen weitere klinische Untersuchungen von RAD140 bei AR/ER+-Brustkrebspatientinnen.

RAD140 (Testolon) und Bodybuilding

Ähnlich zu Anabolika, RAD140 stimuliert effektiv das Wachstum der Muskelmasse. Sein Sicherheitsprofil ist jedoch im Vergleich zu Steroiden deutlich besser. RAD140 hat deutlich weniger gefährliche und unerwünschte Nebenwirkungen und die potenziellen Gesundheitsrisiken sind um ein Vielfaches geringer als die, die durch die Verwendung von anabolen Steroiden verursacht werden können. Daher wird RAD140 auch von Bodybuildern, Sportlern und Menschen verwendet (missbraucht), die versuchen eine muskulöse Figur zu erreichen, ähnliche Ergebnisse wie bei der Verwendung von Steroiden erzielen möchten, aber auch mögliche unerwünschte Nebenwirkungen beseitigen / minimieren möchten. Wir betonen, dass RAD140 kein zugelassenes Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans für Sportler ist: RAD140 ist ein Versuchssubstanz das noch untersucht wird, seine langfristigen Auswirkungen sind noch nicht vollständig bekannt und weitere Forschung ist erforderlich. Denken Sie daran, dass RAD140, wie alle unsere anderen Produkte, ausschließlich für den wissenschaftlichen und klinischen Gebrauch verkauft wird.

RAD140 und Doping

Obwohl RAD140 nicht illegal ist, ist es im Profisport verboten. Die WADA (World Anti-Doping Agency) hat bereits 2008 alle selektiven Androgenrezeptor-Modulatoren (einschließlich RAD140) verboten.

Wissenschaftlich untersuchter möglicher Nutzen von RAD140

• • Signifikante und selektive anabole Wirkung auf Muskeln und Knochen, ohne starke androgene Nebenwirkungen auf andere Organe
  • Hat starke neuroprotektive Wirkungen, kann bei der Vorbeugung von Alzheimer und verwandten neurodegenerativen Erkrankungen wirksam sein
  • Hat das Potenzial, Brustkrebs zu bekämpfen
  • Kann bei der Behandlung schwerer Krankheiten im Zusammenhang mit Muskelschwund helfen
  • Kann helfen, die Gehirnzellen und ihre richtigen Funktionen zu schützen
  • Kann bei der Behandlung von Osteoporose helfen
  • Hilft Muskelmasse aufzubauen und zu erhalten
  • Kann helfen, überschüssiges Fett zu reduzieren

Vorteile von RAD140 gegenüber anabolen Steroiden

• • RAD140 (Testolon) ist selektiv und in erster Linie darauf abzielen, in Muskeln und Knochen zu wirken. Aufgrund dieser Selektivität verursacht es im Gegensatz zu anabolen Steroiden keine starken androgenen negativen Auswirkungen auf andere Organe
  • Ähnlich wie anabole Steroide kann RAD140 zu signifikanten Muskelzuwächsen beitragen, hat jedoch deutlich weniger gefährliche und unerwünschte Nebenwirkungen, und die potenziellen Gesundheitsrisiken sind um ein Vielfaches geringer als die, die durch die Verwendung von Steroiden verursacht werden können:
    • • RAD140 konvertiert nicht auf Östrogene oder DHT
      • RAD140 verursacht keine signifikante Retention von Wasser und Salzen
      • RAD140 verursacht keine erhöhten Cortisolspiegel
      • RAD140 verursacht keine Prostatavergrößerung
      • RAD140 verursacht keine Nierenerkrankung
      • RAD140 verursacht keine Akne und fettige Haut
      • RAD140 verursacht kein geschwollenes Gesicht
      • RAD140 verursacht keine Aggression, Explosivität
      • RAD140 ist bei oraler Verabreichung hochwirksam (keine Injektionen erforderlich)

RAD140 mögliche Nebenwirkungen und Risiken

• • Unterdrückte Spiegel von natürlichem Testosteron
  • Angst Depression
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Mögliche Lebertoxizität
  • Abnormales Wachstum der Körperbehaarung bei Frauen
  • Übermäßiger Haarausfall bei Männern (der nach dem Ende der RAD140-Behandlung aufhört)
  • Die Langzeitwirkungen von RAD140 sind unbekannt

Häufig gestellte Fragen zu RAD140 (Testolon)

Was ist RAD140 Testolon?

RAD140 (Testolon) ist ein potenter, oral bioverfügbarer, in der Prüfung befindlicher nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM), der von Radius Health, Inc. als zukünftiger Ersatz für die exogene Testosteron-Ersatztherapie entwickelt wurde.

Wofür wird RAD140 verwendet?

RAD140 ist eine experimentelle Substanz, die noch untersucht wird. Die aktuelle RAD140-Forschung konzentriert sich auf seine potenziellen Vorteile bei der Erhöhung der Muskelmasse, der Bekämpfung von Muskelschwund, Skelettschwund (Osteoporose), Brustkrebs und dem Schutz von Gehirnzellen.

Baut RAD140 Muskeln auf?

Die Ergebnisse klinischer Studien an jungen Primaten bestätigten, dass RAD140 effektiv zur Steigerung der Muskelmasse beiträgt, starke anabole Eigenschaften hat und darüber hinaus nur dort selektiv in Geweben wirkt, wo es benötigt wird, in den Muskeln und Knochen.

Ist RAD140 gefährlich für die Prostata?

RAD140 ist selektiv für die Wirkung hauptsächlich in Muskeln und Knochen, wandelt sich nicht in Dihydrotestosteron um und stellt daher im Gegensatz zu anabolen Steroiden kein Risiko für die Prostata dar.

Verursacht RAD140 eine erhöhte Cortisolproduktion?

RAD140 beeinflusst den Cortisolspiegel nicht und erhöht nicht seine Produktion im Körper.

Ist RAD140 im Sport verboten?

Ja, RAD140 fällt in die Kategorie der S1 Anabolika verbotener Substanzen in der WADA „Verbotsliste“.

Senkt RAD140 das Testosteron?

RAD140 unterdrückt die Produktion von natürlichem Testosteron, jedoch deutlich weniger als einige anabole Steroide. Die Wirkung auf die Verringerung der Testosteronproduktion wird auch durch die Höhe der Dosis und die Dauer der Anwendung beeinflusst.

Erhöht RAD140 DHT?

RAD140 wandelt sich nicht in Östrogene und DHT um. Da es keine Steroidstruktur hat, können sich die Enzyme Reduktase und Aromatase (die für die Umwandlung von Androgenen in DHT und Östrogene verantwortlich sind) nicht verbinden.

Ist RAD 140 stärker als Testosteron?

Bodybuilder behaupten, dass sowohl LGD-4033- als auch RAD140-SARMs ihnen ermöglichen, massive Muskelzuwächse zu erzielen, die vollständig mit denen vergleichbar sind, die mit den effektivsten Bulk-Steroiden erzielt werden können, und betrachten diese SARMs als viel effektiver für den Aufbau von Muskelmasse als Testosteron .

Was ist die Halbwertszeit von RAD140?

Da keine Ergebnisse klinischer Studien zu RAD140 beim Menschen bekannt sind, ist die Halbwertszeit von RAD140 beim Menschen nicht bekannt. Es wird jedoch geschätzt, dass die Halbwertszeit von RAD140 beim Menschen etwa 24 Stunden beträgt.

Ist RAD 140 sicher?

Laut einer Studie von Forschern der University of Southern California, Los Angeles, scheint RAD 140 bei Ratten sicherer zu sein als die Testosteronersatztherapie (TRT). Weitere Forschung ist erforderlich, um festzustellen, ob RAD 140 auch beim Menschen sicherer als TRT ist.

Kann RAD140 Ihnen Gynäkologie geben?

Im Vergleich zu anabolen Steroiden ist das Risiko bei RAD-140 viel geringer. Die Unterdrückung der Testosteronproduktion reicht jedoch aus, um ein hormonelles Ungleichgewicht zu verursachen, und ein solches Ungleichgewicht kann ausreichen, um die Entwicklung einer Gynäkomastie auszulösen.

Ist RAD140 ein Steroid?

RAD140 ist kein Steroid. Es ist ein in der Prüfung befindlicher nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM).

RAD140 Dosierung

Da noch keine Ergebnisse klinischer Studien zu RAD140 am Menschen bekannt sind, kann noch nicht von häufig angewendeten oder sicheren klinischen Dosen von RAD140 beim Menschen gesprochen werden. Eine klinische Studie an jungen Primaten zeigte jedoch, dass bereits eine geringe Dosis von 0,1 mg RAD140 pro kg Körpergewicht zu starken anabolen Effekten und einer deutlichen Zunahme der Muskelmasse geführt hat. Das deutet darauf hin RAD140 ist ein sehr potenter SARM, das bereits ab relativ niedrigen Dosen seine starken anabolen Wirkungen zu zeigen beginnt.

In verschiedenen Bodybuilding-Foren und Diskussionen im Internet erwähnen Bodybuilder und Benutzer, die RAD140 zum Muskelaufbau verwendet (missbraucht) haben, 10 mg RAD140 täglich als Grunddosis und ausreichende Dosis, um signifikante Ergebnisse zu erzielen; und eine Zyklusdauer von 6-8 Wochen. Bei erfahreneren (Hardcore-)Bodybuildern ist von einer optimalen Dosis von 20 mg RAD140 pro Tag und einer Zyklusdauer von 8 bis 10 Wochen die Rede. Keine dieser Dosierungen basiert jedoch auf wissenschaftlichen Untersuchungen.

Wir betonen, dass RAD140 kein zugelassenes Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans für Sportler ist. Es ist eine experimentelle Substanz das wird noch untersucht und möglicherweise sind nicht alle Nebenwirkungen bekannt. Denken Sie daran, dass RAD140 wie alle unsere anderen Produkte ausschließlich verkauft wird für den wissenschaftlichen und klinischen Einsatz in der Forschung.