LGD-4033 (Ligandrol) Sarm

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Beschreibung

LGD-4033 (Ligandrol) Beschreibung

LGD-4033 (oft auch als Ligandrol bezeichnet) ist ein orales, nichtsteroidales und potentes selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM). Es wurde entwickelt, um die anabole Aktivität zu erhöhen und den Muskelschwund bei Menschen mit schweren Erkrankungen, die mit katabolen Zuständen und einem kritischen Verlust von Muskelmasse verbunden sind, zu reduzieren. In klinischen Studien hat LGD-4033 gezeigt signifikante anabole Aktivität in den Muskeln und antiresorptive und anabole Aktivität in Knochen, zusammen mit einer hohen Selektivität, um in diesen Geweben (wo angemessen und wünschenswert) und minimal in anderen Geweben und Organen, wo unerwünscht, zu wirken. LGD-4033 bindet mit hoher Affinität (Ki von ∼1 nM) und Selektivität an den Androgenrezeptor, hat eine chemische Formel C14h12F6n2Ö, molekulare Masse 338.253 g·mol−1, verlängerte Eliminationshalbwertszeit 24–36 Stunden und lineare Pharmakokinetik.

LGD-4033 (Ligandrol) chemische Struktur

LGD-4033 Entwicklung und Geschichte

SARM LGD-4033 (Ligandrol) wurde von Ligand Pharmaceuticals entdeckt und wird derzeit (unter der neuen Bezeichnung VK5211) von Viking Therapeutics entwickelt, das derzeit keine pharmazeutischen Produkte herstellt, sondern mehrere Produkte zur Behandlung von Stoffwechsel- und endokrinen Störungen entwickelt. Viking Therapeutics übernahm 2014 die größten Ausgaben aus den angegebenen Forschungs- und Entwicklungskosten (21,2 Mio. USD), die möglicherweise mit dem Kauf der erforderlichen Ausrüstung und Einrichtungen für die Entwicklung der von Ligand Pharmaceuticals in diesem Jahr lizenzierten Arzneimittelkandidaten, einschließlich LGD-4033, zusammenhängen. Ein weiterer vielversprechender Medikamentenkandidat, VK2809, wird voraussichtlich eine bedeutende Verschiebung der Marktkapitalisierung von Viking Therapeutics und seines Marktanteils bei TRβ-Agonisten bewirken. In den Vereinigten Staaten ist LGD-4033 derzeit ein Untersuchungsverbindung.

Ligandrol, Forschung und mögliche klinische Anwendung in der Zukunft

SARM LGD-4033 ist ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator, von dem erwartet wird, dass er die therapeutischen Vorteile von Testosteron mit verbesserter Sicherheit, Verträglichkeit und Patientenakzeptanz aufgrund gewebeselektiver Wirkmechanismen und oraler Verabreichungswege bietet. Die durchgeführten Untersuchungen deuten darauf hin, dass LGD-4033 ein vielversprechender Kandidat für die Behandlung von schweren Krankheiten im Zusammenhang mit Muskelschwund in der Zukunft zu sein scheint, jedoch sind die langfristigen Auswirkungen von LGD-4033 bisher nicht vollständig bekannt und untersucht, und weitere Forschung ist immernoch gebraucht.

LGD-4033 und klinische Studien der Phasen 1 und 2

Die Verabreichung von LGD-4033 an Cynomolgus-Affen in täglichen Dosen von 0 bis 75 mg/kg über 13 Wochen zeigte eine signifikante Körpergewichtszunahme sowohl bei Männern als auch bei Frauen. Nach 48 Tagen wurden die 75 mg/kg-Dosistests aufgrund von Toxizitätsproblemen eingestellt, was sich jedoch nicht negativ auf die Entwicklung auswirkte, da die Dosis deutlich höher ist als die, die in der klinischen Phase-2-Studie verwendet wurde.

Die erste klinische Studie in einer Phase-1-Studie war die erste Studie mit LGD-4033 am Menschen und bewertete die Sicherheit, Verträglichkeit und pharmakokinetischen Profile des Moleküls in einer doppelblinden, placebokontrollierten Einzeldosis-Studie an 48 gesunden Freiwilligen. LGD-4033 wurde von gesunden männlichen Probanden nach oralen Einzeldosen von bis zu 22 mg gut vertragen. Es wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse (SAE) oder klinisch signifikanten dosisabhängigen unerwünschten Ereignisse berichtet. Die systemische Exposition von LGD-4033 stieg nach einer oralen Einzeldosis proportional zur Dosis an. Eine anhaltende systemische Exposition wurde mit merklichen Plasmaspiegeln von LGD-4033 beobachtet, die eine Woche nach der Einnahme nachweisbar waren. Die Halbwertszeit von LGD-4033 entsprach einer einmal täglichen oralen Dosierung.

In einer anderen klinischen Phase-1-Studie mit 76 erwachsenen Männern, die ansteigende niedrige Dosen von 0,1, 0,3 und 1 mg LGD-4033 pro Tag erhielten, wurde eine dosisabhängige Zunahme der Muskelmasse ohne signifikante Nebenwirkungen für 21 Tage beobachtet und eine Dosis von 1 mg Ligandrol täglich reichte aus, um die fettfreie Muskelmasse um fast 3 Pfund zu erhöhen. Niedrigere Dosen hatten jedoch keine Wirkung.

Die am 3. November 2016 begonnene klinische Phase-2-Studie umfasst 120 Patienten, die sich von einer Hüftfrakturoperation erholen. Die randomisierten Studienteilnehmer erhalten über einen Zeitraum von 12 Wochen entweder ein Placebo oder unterschiedliche Dosierungen von LGD-4033, wobei der primäre Endpunkt eine verbesserte fettfreie Körpermasse ist. Andere Endpunkte sind zufriedenstellende Ergebnisse in Bezug auf Lebensqualität, Sicherheit und Pharmakokinetik.

LGD-4033 stimuliert stark das Wachstum der Muskelmasse

Die Ergebnisse klinischer Studien, die von der Abteilung für Endokrinologie des Boston Medical Center durchgeführt wurden, zeigen auch, dass LGD-4033 bei schweren Erkrankungen im Zusammenhang mit Muskelschwund und ohne signifikante Nebenwirkungen (die durch die Behandlung verursacht werden können) erheblich zur Steigerung der Muskelmasse und Muskelkraft beitragen kann dieser Erkrankungen mit androgenen Medikamenten – Steroiden). In ähnlicher Weise bestätigte eine weitere Studie, die im Januar 2013 durchgeführt wurde, dass Ligandrol dazu beitragen kann, die Muskelmasse im Muskelgewebe zu erhöhen, und seine Verwendung wurde von den Testpersonen gut vertragen.

LGD-4033 und Bodybuilding

Mögen anabole androgene Steroide (AAS), LGD-4033 hat auch eine sehr starke Fähigkeit, signifikante Muskelzuwächse zu stimulieren. Im Gegensatz zu AAS ist LGD-4033 jedoch als selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) in der Lage, seine stark anabole Wirkung zu entfalten und an Androgenrezeptoren im Körper nur dort zu binden, wo es erwünscht ist, in Muskeln und Knochen (seine Wirkung wird selektiv gezielt auf dieses Gewebe). Umgekehrt wirkt es nicht (oder nur minimal im Vergleich zu AAS) in Geweben und Organen, in denen dies unerwünscht ist und wo es schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen könnte (Prostata, Leber, Talgdrüsen usw.).

Also, wenn wir es zusammenfassen: LGD-4033 (Ligandrol) hat eine sehr starke anabole Aktivität, die es Bodybuildern und Sportlern ermöglicht, Muskelzuwächse zu erzielen, die mit denen vergleichbar sind, die mit den effektivsten "bulking" anabolen Steroiden erzielt werden können, jedoch ohne die meisten der gefährlichen und unangenehmen Nebenwirkungen, die solche Steroide verursachen. Somit ist Ligandol für sie eine großartige vollwertige Alternative zu den effektivsten anabolen Steroiden, die auf Muskelaufbau abzielen, während es viel sicherer, weniger schädlich und weniger riskant ist als die Verwendung von Steroiden.

Aus diesem Grund ist der LGD-4033 bei Bodybuildern und Kraftsportlern so beliebt und bekannt. Allerdings sollte hier betont werden, dass die Verwendung von LGD-4033 als Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans der sportlichen Leistung in vielen Ländern illegal ist. Es handelt sich um eine experimentelle Substanz, deren Forschung noch andauert, deren Langzeitwirkungen noch nicht vollständig bekannt und untersucht sind und weitere Forschungen erforderlich sind. Bitte beachten Sie auch, dass das LGD-4033, wie alle unsere anderen Produkte, ausschließlich für den wissenschaftlichen und klinischen Einsatz in der Forschung verkauft wird.

Ligandrol und Doping

Die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) hat bereits 2008 alle SARMs (einschließlich Ligandrol) verboten. Seitdem gab es mehrere bemerkenswerte Fälle, in denen Profisportler positiv auf LGD-4033 getestet wurden:

Im Jahr 2015 wurde der Quarterback der Florida Gators, Will Grier, suspendiert, weil er positiv auf Ligandrol getestet wurde, eine Behauptung, die die University of Florida bestreitet. Im Jahr 2017 wurde Joakim Noah von der NBA für zwanzig Spiele gesperrt, weil er positiv auf LGD-4033 getestet wurde. 2019 wurde auch die australische Schwimmerin Shayna Jack positiv auf Ligandrol getestet; sie bestreitet, die Substanz wissentlich eingenommen zu haben. Im August 2019 wurde bekannt, dass der kanadische Sprint-Kanufahrer Laurence Vincent Lapointe positiv auf Ligandrol getestet wurde; der Athlet bestreitet, wissentlich eine verbotene Substanz eingenommen zu haben. Im Januar 2020 wurde der chilenische ATP-Tennis-Einzelkonkurrent Nicolás Jarry sowohl auf Ligandrol als auch auf Stanozolol positiv getestet.

Trotz Verboten und negativer Medienpräsentation argumentieren Bodybuilder und Sportler jedoch in vielen Internetforen und Diskussionen, dass der LGD 4033 der effektivste SARM auf dem Markt und der einzige funktionale und gleichzeitig viel sicherere Weg ist, um ohne den Einsatz massiven Muskelaufbau zu erreichen von anabolen Steroiden.

Wissenschaftlich untersuchter möglicher Nutzen von LGD-4033

    • Signifikante und selektive anabole Aktivität in Muskeln und Knochen, ohne starke androgene Nebenwirkungen und negative Auswirkungen auf andere Organe
    • Vielversprechender Kandidat für die Behandlung schwerwiegender Erkrankungen im Zusammenhang mit Muskelschwund
    • Vielversprechender Kandidat für die Behandlung von Osteoporose und Frakturen
    • Hilft sehr effektiv beim Aufbau fettfreier Muskelmasse
    • Hat starke antikatabole Wirkungen und die Fähigkeit, die Muskelmasse auch bei reduzierter Kalorienzufuhr zu erhalten
    • Erhöht die Knochendichte und beugt Knochenschwund vor

Vorteile von LGD-4033 gegenüber anabole-androgenen Steroiden

    • SARM LGD-4033 ist hochselektiv und in erster Linie darauf abzielen, in Muskeln und Knochen zu wirken. Aufgrund dieser Selektivität verursacht es im Gegensatz zu anabolen Steroiden keine starken androgenen Nebenwirkungen und negativen Auswirkungen auf andere Organe
    • LGD-4033 hat eine anabole Aktivität, die vollständig mit anabolen Steroiden vergleichbar ist, kann zu einem Muskelwachstum mit ähnlichen Ergebnissen beitragen, jedoch ohne viele der negativen Auswirkungen und Gesundheitsrisiken, die sich aus der Verwendung von anabolen Steroiden ergeben:
        • LGD-4033 interagiert nicht mit Enzymen der CYP19-Aromatase oder 5α-Reduktase (LGD-4033 wandelt nicht auf Östrogene oder Dihydrotestosteron (DHT) um)
        • LGD-4033 verursacht keine Gynäkomastie (abnorme Entwicklung der Brustdrüsen bei Männern, die eine Brustvergrößerung verursacht)
        • LGD-4033 verursacht keine signifikante Retention von Wasser und Salzen im Körper
        • LGD-4033 verursacht keine erhöhte Cortisol- und Östrogenproduktion
        • LGD-4033 stellt keine schwere Belastung und keine Schädigung der Leber dar
        • LGD-4033 verursacht keine Prostatavergrößerung
        • LGD-4033 verursacht keine Nierenerkrankung
        • LGD-4033 verursacht keine Akne und fettige Haut
        • LGD-4033 verursacht keinen Haarausfall und keine Glatze
        • LGD-4033 verursacht kein geschwollenes Gesicht
        • LGD-4033 verursacht keine übermäßige Gesichts- oder Körperbehaarung (Hirsutismus)
        • LGD-4033 verursacht keine plötzlichen Stimmungs- und Verhaltensänderungen
        • LGD-4033 verursacht keine Reizbarkeit, Nervosität, Depression, Unruhe
        • LGD-4033 verursacht keine Aggression, Explosivität und psychische Probleme
        • LGD-4033 ist bei oraler Verabreichung hochwirksam (keine Injektionen erforderlich)

LGD-4033 mögliche Nebenwirkungen

    • LGD-4033 unterdrückt die Produktion und reduziert den natürlichen Testosteronspiegel im Körper
    • Nach dem Absetzen ist in vielen Fällen eine Therapie erforderlich, um die natürliche Produktion von Testosteron wiederherzustellen
    • LGD-4033 kann das Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall erhöhen (bei älteren Menschen)
    • LGD-4033 kann negative Auswirkungen auf die Blutfettwerte haben
    • LGD-4033 kann Libido und Potenz verringern

LGD-4033 (Ligandrol) FAQ

Was ist LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) ist ein oraler, nichtsteroidaler und potenter selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM), von dem erwartet wird, dass er die therapeutischen Vorteile von Testosteron mit verbesserter Sicherheit, Verträglichkeit und Patientenakzeptanz aufgrund gewebeselektiver Wirkmechanismen und oraler Verabreichungswege bietet .

Was macht LGD-4033?

LGD-4033 bindet an den Androgenrezeptor mit hoher Affinität (Ki von 1 nM) und Selektivität in Muskel- und Knochengewebe. Es hat starke anabole Wirkungen auf den Aufbau neuer Muskelmasse und starke antikatabole Wirkungen und die Fähigkeit, die Muskelmasse auch bei reduzierter Kalorienzufuhr zu erhalten.

Wofür wird Ligandrol verwendet?

LGD-4033 ist ein selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM), der derzeit als pharmazeutische Behandlung von Muskelschwund und altersbedingter Schwäche untersucht wird.

Baut LGD-4033 Ligandrol Muskeln auf?

Die Ergebnisse der durchgeführten klinischen Studien bestätigten, dass LGD-4033 bei der Steigerung der Muskelmasse signifikant helfen kann, starke anabole Eigenschaften hat und darüber hinaus selektiv nur in Geweben wirkt, wo es benötigt wird, in den Muskeln und Knochen.

Ist der LGD-4033 der stärkste SARM zum Aufbau von Muskelmasse?

Bodybuilder und Sportler argumentieren in vielen Internetforen und Diskussionen, dass der LGD 4033 der effektivste SARM auf dem Markt und der einzige funktionelle und gleichzeitig viel sicherere Weg ist, um ohne den Einsatz von anabolen Steroiden einen massiven Muskelaufbau zu erreichen.

Hat LGD-4033 Ligandrol starke Nebenwirkungen?

In klinischen Studien schien LGD-4033 sicher und gut verträglich zu sein. Es ist hochselektiv und bindet an Androgenrezeptoren im Körper nur dort, wo es erwünscht ist, in Muskeln und Knochen. Aufgrund dieser Selektivität sind auch die möglichen Nebenwirkungen im Vergleich zu anabolen Steroiden um ein Vielfaches milder, weniger zahlreich und weniger gefährlich.

Verursacht LGD-4033 Gynäkomastie?

LGD-4033 verursacht keine Gynäkomastie (abnorme Entwicklung der Brustdrüsen bei Männern, die eine Brustvergrößerung verursacht), da es nicht mit Enzymen der CYP19-Aromatase interagiert.

Ist LGD-4033 gefährlich für die Prostata?

LGD-4033 ist hochselektiv für die Wirkung nur in Muskeln und Knochen, interagiert nicht mit 5α-Reduktase-Enzymen (wandelt sich nicht in Dihydrotestosteron um), daher stellt es im Gegensatz zu anabolen Steroiden kein Risiko für die Prostata (ihre Vergrößerung oder Krebs) dar )

Verursacht LGD-4033 eine erhöhte Cortisolproduktion?

Nein, LGD-4033 beeinflusst den Cortisolspiegel nicht und erhöht nicht seine Produktion im Körper

Ist Ligandrol im Sport verboten?

Ja, die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) hat bereits 2008 alle SARMs einschließlich Ligandrol (LGD-4033) verboten.

Ist die Verwendung von LGD-4033 Ligandrol in den USA legal?

Da es sich bei LGD-4033 Ligandrol immer noch um einen neuen Wirkstoff in der Prüfphase handelt, ist die Vermarktung durch den Menschen in den USA noch nicht zugelassen. Es wurde jedoch von einigen in der Bodybuilding-Community experimentell verwendet.

Senkt LGD-4033 Ligandrol das Testosteron?

LGD-4033 unterdrückt die Produktion und reduziert den Spiegel von natürlichem Testosteron im Körper, jedoch deutlich weniger als einige anabole Steroide. Die Wirkung auf die Verringerung der Testosteronproduktion wird auch durch die Höhe der Dosis und die Dauer der Anwendung beeinflusst.

Wie sicher ist LGD 4033?

In klinischen Studien war LGD-4033 sicher, hatte ein günstiges pharmakokinetisches Profil und erhöhte die fettfreie Körpermasse selbst während dieser kurzen Zeit ohne Veränderung des Prostata-spezifischen Antigens. Längere randomisierte Studien sollten seine Wirksamkeit bei der Verbesserung der körperlichen Funktion und der Gesundheitsergebnisse in ausgewählten Populationen bewerten.

LGD-4033 Dosierung

Während eine klinische Studie der Phase 1 ergab, dass selbst eine niedrige Dosis von 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) täglich zu einer Zunahme der Muskelmasse führte, ergab eine andere klinische Studie der Phase 1, dass LGD-4033 von gesunden männlichen Probanden nach einmaliger oraler Einnahme gut vertragen wurde Dosierungen von bis zu 22 mg.

Wenn jedoch höhere Dosen (über 20 mg) verwendet werden, kann neben der Erhöhung der gesamten anabolen Wirkung auch die negative Wirkung von LGD-4033 auf die Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion zunehmen. Daher könnte eine Dosis von 10-20 mg pro Tag als optimal angesehen werden. Aufgrund der langen Halbwertszeit von LGD-4033 ist 1 Dosis pro Tag ausreichend.

Wir betonen, dass LGD-4033 kein zugelassenes Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans für Sportler ist. Es ist eine experimentelle Substanz das wird noch untersucht und möglicherweise sind nicht alle Nebenwirkungen bekannt. Denken Sie daran, dass LGD-4033, wie alle unsere anderen Produkte, ausschließlich verkauft wird für den wissenschaftlichen und klinischen Einsatz in der Forschung.

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